Differenza tra Lyrica (Pregabalin) e Neurontin (Gabapentin)
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Pregabalin e Gabapentin sono inibitori selettivi dei canali del calcio voltaggio, che agiscono inibendo queste pompe in uno specifico sito alfa2-delta e inibiscono il rilascio di neurotrasmettitori mediato dal calcio dalle vescicole sinaptiche. I neurotrasmettitori che sono inibiti sono l'adrenalina e la noradrenalina, che aumentano la sensibilità del dolore neuropatico. Il dolore neuropatico è causato da danni, necrosi o compressione che colpisce i nervi nel nostro corpo.
Il rilascio di neurotrasmettitori dai nervi adiacenti diminuisce la soglia del dolore e provoca allodinia ((percependo il dolore da stimoli non dolorosi) e iperalgesia (eccesso di dolore da stimoli dolorosi). È stato suggerito che entrambi questi farmaci mediano le interazioni attraverso vie noradrenergiche e serotoninergiche discendenti proveniente dal tronco cerebrale che modula la trasmissione del dolore nel midollo spinale.
Entrambi questi farmaci sono agonisti GABA, che potenziano l'azione del GABA, che è il neurotrasmettitore inibitorio. Sebbene abbiano lo stesso meccanismo d'azione, differiscono ampiamente nelle loro caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche che influenzano la loro efficacia e sicurezza.
I tipi di dolore neuropatico trattati da queste due classi sono la nevralgia post-erpetica (dolore neuropatico associato all'herpes), la neuropatia diabetica e la prevenzione delle crisi secondarie. Tuttavia, il gabapentin era indicato principalmente per la sindrome da dolore regionale complesso. Inoltre anche il dolore neuromuscolare come la fibromialgia ha reagito con questi farmaci. Un confronto dettagliato è rappresentato di seguito:
| Caratteristiche | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indicazione | Dolore neuropatico (inclusa nevralgia post-erpetica e neuropatia diabetica) e fibromialgia | Dolore neuropatico (inclusa nevralgia post-erpetica e neuropatia diabetica, sindrome da dolore regionale complesso e sindrome delle gambe senza riposo |
| Struttura molecolare | Derivata di Gabapentin | Precursore di pregabalin |
| Meccanismo di azione | inibire le pompe di calcio voltaggio-dipendenti nel sito alfa2-delta, inibendo il rilascio di neurotrasmettitore mediato dal calcio | inibire le pompe di calcio voltaggio-dipendenti nel sito alfa2-delta, inibendo il rilascio di neurotrasmettitore mediato dal calcio |
| Cinetica e prevedibilità della risposta | La somministrazione orale mostra assorbimento non saturabile in modo lineare e segue la cinetica del primo ordine, il che significa che le concentrazioni plasmatiche aumentano proporzionalmente alla dose e le risposte sono più prevedibili | La somministrazione orale mostra un assorbimento saturabile in modo non lineare e segue la cinetica dell'ordine zero, pertanto le concentrazioni plasmatiche non aumentano in proporzionalità rispetto alla dose e le risposte sono meno prevedibili |
| Assorbimento orale | Rapido entro un'ora | Lento e varia da 3 a 4 ore |
| La biodisponibilità | La biodisponibilità assoluta è stabile e> 90% indipendentemente dal dosaggio | Gocce dal 60% al 33% quando la dose aumenta da 900 a 3600 g / die |
| Legame alle proteine plasmatiche | No | No |
| Percorso di escrezione | Renale | Renale |
| Metabolismo attraverso gli enzimi epatici CytP450 | No | No |
| Metà vita | Di Più | Di meno |
| Emivita di eliminazione | 6 ore | 6 ore |
| Potenza | Inoltre, poiché la forma di dosaggio è 75 mg o 150 mg | Meno, poiché la forma di dosaggio è di almeno 300 mg |
| Programma di dosaggio | Una volta o due volte al giorno | Tre o più volte per avere una risposta efficace |
| Efficacia | Estrapolando la dose a 450 mg (dose media di gabapentin), riduzione del dolore neuropatico maggiore di Gabapentin. | La riduzione del dolore è minore con una dose equivalente di pregabalin. |
| Azione antiepilettica | più efficace in quanto riduce la frequenza delle crisi più del Gabapentin | Meno efficace |
| Effetti collaterali | Secchezza delle fauci, tremore e possono includere sanguinamento anormale, lividi e dolori muscolari | Include effetti collaterali di pregabalin e visione offuscata, vertigini e mal di testa |
| Sintomi di astinenza | Convulsioni, convulsioni e pensieri suicidi | Come Pregabalin |
| Effetti collaterali dipendenti dalla dose | Basso | alto |
| Sicurezza in Clildren | Non può seccare la bocca, il tremore e può includere sanguinamento anormale, lividi e dolori muscolari | Può essere secchezza della bocca, tremore e può includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare in combinazione con altri farmaci |
| Controindicazioni | Sanguinamento anormale, basso numero di piastrine, disturbi renali, consumo di alcol, depressione e tendenza al suicidio | Come Pregabalin |
| Ulteriori miglioramenti per alleviare il dolore | Sonno, elevazione dell'umore | Meno di pregabalin |
| Dosaggio efficace | 150 mg al giorno in due dosi divise | 1200 a 3600 mg al giorno in 3-4 dosi divise a seconda della gravità |
| Categorizzazione come da programma FDA | Pianificare il farmaco V che richiede quindi la sorveglianza più bassa | Non è un farmaco Schedule V, quindi richiede una certa sorveglianza |
